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linagliptin

CAS號	668270-12-0
規格	5mg10mg	純度	98%
貨號	HY-10284	貨期	3天
品牌	Medchemexpress	庫存	需咨詢
規格	5mg10mg
純度	98%
貨號	HY-10284
貨期	3天
品牌	Medchemexpress
庫存	---
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參考價：￥600.00 元/5mg

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貨號	品牌	純度	規格	參考價	貨期
HY-10284	Medchemexpress	98%	5mg10mg	￥600.00元/5mg	3天

產品詳情

詳細信息(中文)：
Linagliptin是高活性DPP-4抑制劑，IC50為1 nM，對hERG的親和力較低。

詳細信息(英文)：
產品描述：LinagliptinLinagliptin is a highly potent, selective DPP-4 inhibitor with IC50 of 1 nM._x000D_ IC50 value: 1 nM [1]_x000D_ Target: DPP-4_x000D_ in vitro: Linagliptin shows a potent inhibition effect against DPP-4 in vitro and a low affinity for hERG channel and M1 receptor (IC50 295 nM) [1]. Linagliptin acts as a competitive inhibitor with a Ki of 1 nM, and also shows 10,000-fold more selectivity for DPP-4 than DPP-8, DPP-9, amino-peptidases N and P, prolyloligopeptidase, trypsin, plasmin, and thrombin, and 90-fold more selectivity than fibroblast activation protein in vitro [2]._x000D_ in vivo: In male Wistar rats, Beagle dogs, and Rhesus monkeys, Linagliptin shows a highly efficacious, long-lasting, and potent inhibitory activity against DPP-4 by more than 70% inhibition for all three species after oral administration of 1 mg/kg. Oral administration of Linagliptin to db/db mice 45 min before an oral glucose tolerance test reduces plasma glucose excursion in a dose-dependent manner from 0.1 mg/kg (15% inhibition) to 1 公司介紹：MedChemExpress(MCE)專注于各種抑制劑、激動劑、API及化合物庫，總部位于美國新澤西，分別在瑞典和上海設有歐洲區子公司和亞洲區總代理，營銷網點遍及全球20多個國家地區。MCE經過多年努力已成為全球生物活性小分子領域的一流供應商，產品涵蓋癌癥、神經科學、抗感染、表觀遺傳學等20個熱門研究領域，PI3K、MAPK等近千個細分靶點，超過4000個活性小分子化合物現貨，以及GPCR、API、離子通道等超過20種不同類型的化合物庫，同時提供從毫克到千克的專業定制合成服務。 MCE 對每批產品都進行嚴格的LCMS和NMR檢驗，其產品已被全球近萬名客戶廣泛使用并發表大量文章、專利； MCE 定期增加各領域熱門抑制劑、激動劑，不斷擴增已有化合物庫，以滿足最新的科研需求；數千種產品在上海有充足備貨，24-48小時內送達客戶；大量產品提供免費試用裝；已為全球多個知名企業、院校構建各種定制型化合物庫。產品鏈接：www.medchemexpress.cn/linagliptin.html